近日,我团队在马尾草中孕烷类固醇和甾体糖苷类的逆转多药耐药活性研究方面取得新进展,成果发表在期刊Fitoterapia(SCI, IF=3.4)上。
论文链接:https://doi.org/10.1016/j.fitote.2023.105551
本研究从傣族的草药马尾草根的乙醇提取物中得到的20个化合物,包括4个孕甾烷类固醇(2-4和20)和16个孕烷苷(1和5-19)。利用一系列光谱分析方法以及圆二色谱法确定了它们的绝对构型,其中有17个是第一次报道的新化合物,这些包括罕见的C21位由17a-乙酰基取代的游离型类固醇类化合物(2和3),以及带有一个特殊的14a-OH的化合物(4-7),其中14a-OH和17a-乙酰基同时取代(7)以及C-12位的糖基化(10和11)的结构是首次出现的。本文还提出了一种鉴定marsdenin组成结构的C21甾体中C-17位构型的经验规则。此次分离得到的所有化合物以及我们先前报道过的化合物库中的一系列化合物,都经过MCF-7/ADR细胞系中P-糖蛋白(P-gp)介导的多药耐药(MDR)的化学逆转能力筛选,其中六个化合物表现出中等的MDR逆转活性,逆转倍数介于1.92-4.44之间。