近日，我团队在抑制RAW264.7细胞NF-kB信号通路的1,2,4-恶二唑衍生物的合成与评价研究中取得新进展，研究成果发表在期刊Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters上。

论文链接：https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2020.127373

JC01是使用NF-kB通路荧光素酶测定和NO生成方法从内部化合物库中筛选出的抗炎药物，本研究通过优化JC01，设计并合成了一系列以1,2,4-恶二唑为母核的化合物。本研究筛选了29个合成化合物的抗炎活性，其中化合物17表现出最强的活性。免疫印迹实验和免疫荧光分析显示，化合物17显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NF-kB的激活，并阻断p65的磷酸化，抑制LPS诱导的NF-kB的核转位。这些数据表明17可以抑制NF-kB活性，是一种很有前景的抗炎药物。