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科研进展

新的微管蛋白抑制剂mornaphthoate E的首次全合成、抗肿瘤活性评价以及靶点的识别

时间:2024-04-05 16:33作者:点击:


近期,我团队与青岛大学合作,对一种微管蛋白稳定剂mornaphthoate E首次实现了全合成、抗肿瘤活性评价以及作用靶点的发现,成果发表在期刊Acta Pharmaceutica Sinica BSCI, IF = 14.5上。


论文链接:https://doi.org/10.1016/j.apsb.2024.02.012


Mornaphthoate E (MPE) 是一种从中药巴戟天中分离得到的异戊烯基萘甲酸甲酯类化合物,其对于人类一系列肿瘤细胞系有着显著的细胞毒性。本次研究通过7步反应实现了化合物(±)-MPE的全合成,并对其对映异构体做了对于乳腺癌细胞的体外抗肿瘤活性评价。MPE具有抑制肿瘤细胞迁移的活性,且在治疗剂量下对于小鼠无明显的毒性。作用机制研究证明了MPE通过调节PI3K/Akt信号通路来干扰细胞微管的动态平衡。