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我团队药物化学小组发现了一种在TEMPO氧代铵盐的氧化下,吲哚和广泛亲核试剂的有效氧化脱芳构化方法。在非常温和的条件下,以高产率和高原子经济性合成了2,2-二取代的吲哚-3-酮。机理研究表明,TEMPO氧代铵盐通过电子给体-受体(EDA)中间体作为唯一的氧化剂源。同时,我们设想吲哚的氧化脱芳构化将在生物活性天然产物和重要药物的合成中具有广泛的应用。该工作主要由刘希功博士完成。
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