近日,我团队在款冬中活性倍半萜类化合物研究中取得新进展,研究成果发表在期刊Bioorganic Chemistry (SCI,IF=5.307)上。
论文链接:https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2021.104632
本研究从款冬花蕾中获得了11个新化合物,包括5个没药烷型(1-5)和3个防风烯酮型(6-8)倍半萜化合物,一对苯并吡喃对映体(9-10)和一个苯并呋喃衍生物(11),以及6个已知的倍半萜共代谢产物(12-17)。通过综合光谱分析和与结构相关的已知类似物的比较,阐明了它们的结构。除了化合物11外,所有化合物的绝对构型都是完全确定的,使用的方法包括Mosher法,基于时间依赖密度泛函理论(TD-DFT)的13C NMR和ECD的计算。本研究首次确定了该组没药烷型倍半萜类化合物侧链上的C-8绝对构型。化合物3、4、13和14表现出明显的a-葡萄糖苷酶抑制活性,而化合物6、8和14对两种人肿瘤细胞株A549和MDA-MB-231表现出中等的抗增殖作用。进一步的流式细胞术分析发现,化合物14能够有效诱导细胞凋亡并阻滞A549细胞周期在S/G2期,且呈剂量依赖性。
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