近日，我团队总结了干扰PRC2功能的EED抑制剂研究进展，相关综述发表在期刊RSC Medicinal Chemistry上。

论文链接：https://doi.org/10.1039/d1md00274k

多梳抑制性复合物2 (PRC2)催化组蛋白H3 lysine 27 (H3K27)的甲基化，其催化产物H3K27me3能够使肿瘤抑制基因沉默以及阻断与免疫和细胞末端分化相关的转录。在各种癌症中已经观察到PRC2成分的畸变，如突变和过表达，这使得PRC2成为治疗癌症的潜在靶点。目前，以PRC2的催化亚基EZH2为靶点，是开发PRC2抑制剂的主要策略。虽然已经取得了重大进展，但也出现了新的问题，如继发性突变引起的耐药性。近年来，越来越多的研究转向了一种针对胚胎外胚层发育(EED)的新策略，并取得了一些有价值的结果。本文综述了EED抑制剂的最新进展，有助于加速相关研究工作。