近日，我团队在肉桂酸-孕甾酮活性结构设计和合成方面取得了新进展，研究成果发表在期刊Steroids (SCI，IF=1.948)上，该工作主要由江成世教授指导硕士研究生葛永喜完成。

文章链接：https://doi.org/10.1016/j.steroids.2019.108499

本研究设计合成了一系列新的肉桂酸-孕烯醇酮（5a-5o）化合物，并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。发现部分化合物对A549、H157、HepG2、MCF-7和HL-60等细胞株表现出潜在的抗肿瘤活性和选择性，其中化合物5f具有显著抑制肿瘤增殖的活性，它的IC₅₀值在3.2-6.8μM间，由于化合物5f的抗肿瘤活性较强被作为模型化合物进一步研究。A549细胞与化合物5f作用后经Hoechst 33258染色发现细胞大量凋亡。通过流式细胞仪分析表明了化合物5f能使A549细胞发生G1/M周期阻滞、诱导细胞凋亡，蛋白质印迹分析也表明化合物5f是通过下调Bcl-2和上调Bax蛋白的表达而引起来A549细胞的凋亡。该研究成果为后续肉桂酸-孕烯醇酮类化合物在抗肿瘤活性研究方面提供了先导化合物。