近日,我团队在多功能AChE/BChE抑制剂合成以及活性研究方面取得新的进展,研究成果发表在期刊Bioorganic Chemistry(SCI, IF=3.929)上,该工作主要有药物合成小组江成世副教授指导硕士研究生成志强完成。论文链接:https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2018.10.057
本研究运用分子对接技术,设计并合成了一系列新型的3-吲哚乙酸(IAA)—他克林(Tacrine)杂合体作为乙酰胆碱酯酶(AChE)/丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂;对合成化合物进行了胆碱酯酶抑制活性研究和脑神经电网活动研究。该研究结果为后续新型的多功能抗阿尔茨海默症(AD)药物的研发提供了先导化合物。该研究得到了国家自然科学基金、山东省重点研发计划项目及山东省自然科学基金等项目的支持。
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