近日,我团队与中国科学院上海药物研究所合作,在靶向蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)小分子抑制剂的发现方面取得新进展。该研究成果发表在Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters (SCI,IF=2.454)上,该工作主要由团队朱孔凯老师完成。
本研究采用计算机辅助药物设计方法对化合物数据库进行筛选,得到了一类对PRMT5具有较强抑制活性的化合物,且该化合物对PRMT5的选择性较好,在细胞上也具有较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。该工作为新型抗肿瘤药物研发提供新母核,同时为PRMT5的小分子抑制剂的设计提供新思路。